Туринабол при переломе

Туринабол при переломе thumbnail

Химическая структура

Хлордегидрометилтестостерон является мощной производной метандростенолона (анаболик). Фактически это измененная форма тестостерона. У него есть несколько отличий: 1) добавлена метильная группа в позиции 17альфа, это дает возможность защитить препарат, принимая внутрь, 2) введена двойная связь между углеродами 1 и 2, это нарушает соотношение анаболичности и андрогенности в сторону первого, 3) добавлен хлор в позиции 4, он убирает ароматизацию и снижает андрогенность. По своей структуре данный пероральный стероид представляет собой смесь метандростенолона и клостебола, основную структуру позаимствовал от метандростенолона, а 4-хлор от клостебола. Данное изменение делает хлордегидрометилтестостерон умереннее, если проводить сравнение с метандростенолоном, у него отсутствует эстрогенная активность, а андрогенная активность выражена намного меньше. Анаболический эффект от принятия хлордегидрометилтестостерона немного меньше, чем от метандростенолона, но баланс анаболических эффектов в отношении андрогенных лучше. Из этого следует, что при любом содержании, прием хлордегидрометилтестостерона влечет за собой меньшее количество андрогенных побочных эффектов.

Историческая справка

Хлордегидрометилтестостерон описали в 1962 году. Это произошло вскоре после того, как Jenapharm начало производство препарата восточногерманский рынок, именуя его орал-туринаболом. Препарат одобрили клиницисты, так как у него наблюдался выраженный анаболический характер, дающий возможность применять его не только мужчинам, но и женщинам, и даже детям. Выпускали препарат в двух формах, которые отличались только дозировкой (1мг и 5мг в таблетке). Это делалось для возможности широкого применения. Хлордегидрометилтестостерон широко использовали в медицинских целях, в основном с целью увеличения и сохранения мышечных тканей и костей.

В 90-ых стало известно об участии орал-туринабола «восточногерманской допинговой машине», его отнесли к ряду «позорных» стероидов. Речь идет о программе допинга, спонсируемой государством. Она была известна под названием «государственный план исследований 14.25», работала в Восточной Германии с 1974 по 1989 годы. Цель разработки данной агрессивной программы стероидов состояла в обмане допингового контроля. Чаще всего спортсмены, принимающие препарат, не знали, что на самом деле дают им тренера под видом «витаминов». Большинство этих препаратов относились к стероидам, в том числе и орал-туринаболом, а его тогда не могли обнаружить. Во время проведения это программы, больше 10 тысяч спортсменов принимали стероиды. Именно поэтому хлордегидрометилтестостерон является одним из наиболее изученных препаратов, существует очень много документального материала о его действии, применении и побочных эффектах. Во время проведения данной программы, основная часть олимпийских медалей ГДР была получена благодаря действию этого препарата. Если есть желание узнать подробности, можно прочитать книгу Стивена Унгерлайдера, которая называется «Faust’s Gold: Inside the East German Doping Machine».

Вне зависимости от того, что препарат безопасен, Jenapharm приняла решение остановить производство орал-туринабола в 1994 году. Тогда начали больше контролировать вопрос принятия допинга. Вполне вероятно, что производство препарата прекратили, опираясь на общественное мнение, а не на финансовый, или медицинский вопросы. В 1996 году компанию Jenapharm купила Schering AG. Начиная с этого времени хлордегидрометилтестостерон не производили как лекарство, отпускаемое по рецепту. На данный момент производится маленькое количество андеграундых компаний.

Фармакологическое действие (по данным производителя)

Анаболический стероид. При проникновении в клеточное ядро, стимулирует активизацию генетического аппарата клетки, это приводит к возрастанию синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов внутри клетки. Оказывает стимулирующий эффект на анаболические и угнетает катаболические процессы, вызванные ГКС. Ведет к возрастанию мышечной массы, снижению отложений жира и отрицательному азотистому балансу. Гемопоэтическое действие связано с увеличением синтеза эритропоэтина. Противоаллергическое действие зависит от повышения содержания ингибитора C-1 фракции комплемента и снижением концентрации C-2 и C-4 фракций комплемента. Андрогенная активность может привести к развитию вторичных половых признаков по мужскому типу.

Стероидный профиль хлордегидрометилтестостерона

  1. Активность вещества: 16 часов
  2. Классификация: Стероид Анаболического / Андрогенного происхождения
  3. Способ применения: в виде таблеток
  4. Дозировки: Мужчины 10-50мгдень Женщины 2-5(10) мг/день
  5. Акне: Да
  6. Задержка воды: Нет
  7. Высокое кровяное давление: Да
  8. Гепатотоксичность: Да
  9. Ароматаза: Нет
  10. Прогестагенная активность: Нет
  11. DHT(дегидротестостерон) конвертация: Нет
  12. Снижение HPTA функции (выработка собственного тестостерона): Да
  13. Анаболическая активность 100%, андрогенная активность 50%
  14. Время обнаружения – 6 недель (примерно, в связи с тем, что ДК усовершенствуется в поиске методов обнаружения запрещённых веществ, это еще зависит и от спортсмена, принимает ли он фенобарбитал и фуросемид с целью ускорения вывода препарата)
Читайте также:  Изолированный перелом большеберцовой кости

Эффекты хлордегидрометилтестостерона

  • Возрастают показатели силы
  • Влияет на возрастание сухой мышечной массы
  • Оказывает влияние на возрастание скорости и выносливости
  • Укрепляет костную систему
  • Оказывает антикатаболический эффект

Применение хлордегидрометилтестостерона

Прием (для мужчин)

Эффективной считают дозировку 10-50мг/день (вплоть до 60 мг) не больше 6-8 недель, в связи с тем, что препарат гепатотоксичен. Средняя дозировка равна 0,4мг x «собственный вес»=дневная дозировка. Препарат полезен спортсменам, которым необходима большая взрывная сила, скорость и выносливость.

Прием (для женщин)

Обычная дозировка 5 — 15мг/день, не больше 6-8 недель в связи с гепатотоксичностью.

Побочные действия хлордегидрометилтестостерона

Хлордегидрометилтестостерон не ароматизируется, также у него отсутствует эстрогенная активность. Необходимости принимать анти-эстрогены нет, чувствительные люди не почувствуют проявления гинекомастии. Как правило, эстроген вызывает задержку воды, но принимая данный стероид, у человека растет качественная масса без лишней жидкости. В связи с этим, его с успехом принимают «сушке», когда главной проблемой является задержка воды и жира.

Хлордегидрометилтестостерон относят к анаболикам, но риск возникновения андрогенных побочных эффектов присутствует (к примеру, повышенная жирность кожи, прыщи, рост волос на теле и лице). Их возникновение может спровоцировать прием больших доз. Анаболические стероиды могут привести к ухудшению потери волос по мужскому типу. Женщинам следует не забывать о вероятных вирилизующих эффектах ААС (например, огрубление голоса, нерегулярные месячные, изменение в структуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора). Хлордегидрометилтестостерон не реагирует с 5а-редуктазой, его андрогенность нельзя изменить при комбинированном приеме финастерида или дутастерида.

Хлордегидрометилтестостерон является с17-альфа алкилированным препаратом. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, давая возможность большей части лекарства попасть в кровоток после перорального приема. Алкилированные ААС могут проявлять гепатотоксичность. Советуют при приеме препарата посещать врача, с целью контроля функции печени. Как правило, прием алкилированных ААС продолжают не больше 6-8 недель, с целью избежания увеличения стресса печени.

ААС могут вредно влиять на холестерин крови (к примеру, снижение уровня «хорошего» ЛПВП, нарушение баланса в сторону риска атеросклероза). Относительное влияние ААС на липиды находится в зависимости от дозы, пути ввода, типа стероида и уровня сопротивления печеночному метаболизму. Хлордегидрометилтестостерон очень сильно влияет на процесс регулировки холестерина печенью в связи с его неароматизирующейся структурой, структурным сопротивлением распаду и путем ввода. Также ААС могут вредно влиять на давление крови и триглицериды, снижать расслабление эндотелия сосудов, вызвать гипертрофию желудочков сердца, а это в будущем может увеличить риск возникновения сердечнососудистых заболеваний и инфаркта. Для снижения нагрузки на сердечнососудистую систему, советуют свести к минимуму прием насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время курса ААС. Также советуют принимать такие добавки, как рыбий жир, липид стабил и подобные продукты.

Все ААС в дозах, которые нужны для строительства мышц, угнетают эндогенную выработку тестостерона. Если не принимать препараты, стимулирующие выработку тестостерона, он придет к своему обычному уровню на 1-4 месяцев после окончания курса (обязательно проводить ПКТ). Следует отметить, что в длительном периоде гипогонадотропный гипогонадизм может развиться во вторичный, а это может привести к необходимости медицинского вмешательства.

Показания к лекарственному применению

Кахексия различной этиологии; нарушение белкового обмена (после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии); хронические инфекционные заболевания, сопровождающиеся потерей белка; прогрессирующая мышечная дистрофия, ГКС-индуцированная миопатия; диабетическая ангиопатия; необходимость ускорения регенерации при переломах, травмах; замедление роста детей (синдром Шерешевского-Тернера, гипофизарный нанизм); задержка полового созревания (половой инфантилизм) и физического развития у мальчиков; энцефалопатия на фоне алкогольного гепатита.

Противопоказания к медицинскому применению

Гиперчувствительность, рак предстательной железы, рак грудной железы (у мужчин), рак молочной железы (у женщин с гиперкальциемией), гиперкальциемия, тяжелая печеночная недостаточность, нефроз, гломерулонефрит (нефротическая стадия), беременность.C осторожностью. ХСН, коронарный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, гиперплазия предстательной железы, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, период лактации (данные о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют), пожилой возраст. Детский и подростковый возраст (риск преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мальчиков и вирилизации у девочек). Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может наблюдать у детей не только во время лечения, но и в течении полугода после его прекращения.

Источник

Молекула 4-хлордегидрометилтестостерона

Фармакологическая группа: анаболические/андрогенные стероиды
Андроген: нет данных
Анаболик: >100
Стандарт: Метилтестостерон (перорально)
Химическое название: 4-хлор-17а-метил-17б-гидроксиандроста-1,4-диен-3-1
Эстрогенная активность: нет
Прогестерон активность: нет данных (низкая)

Читайте также:  Старческий перелом шейки бедра

Описание

Хлордегидрометилтестостерон — мощное производное от Дианабола. Этот стероид предназначен для перорального применения, и структурно представляет собой нечто среднее между метандростенолоном и клостеболом (4-хлортестостероном), имея ту же структурную основу, что и Дианабол, с дополнительным 4-хлор изменением. Это изменение делает хлордегидрометилтестостерон более мягким веществом, чем Дианабол, не имеющим при этом эстрогенной активности и в гораздо меньшей степени проявляющим андрогенную активность. Хлордегидрометилтестостерон имеет несколько сниженную анаболическую активность, чем Дианабол, при этом препарат поддерживает гораздо более благоприятный баланс анаболических и андрогенных эффектов. Это означает, что при применении хлордегидрометилтестостерона менее вероятно проявление андрогенных побочных эффектов.

История

Хлордегидрометилтестостерон был впервые описан в 1962 году. Вскоре после этого компания Jenapharm (Jena, Германия), выпустила препарат для продажи на рынке рецептурных препаратов Восточной Германии, под торговым наименованием Oral Turinabol. Препарат был одобрен врачами за его высокие анаболические свойства, а также за возможность его применения не только взрослыми мужчинами, но также женщинами и детьми. Продукт выпускается в двух вариантах, содержащих по 1 и по 5 мг препарата в таблетке, таким образом, версия с меньшей дозировкой подходит для использования у более чувствительных групп населения. Хлордегидрометилтестостерон также применялся в медицинских целях; в основном для сохранения мышечной ткани и костной массы. В 1990-х годах разразился скандал, связанный с препаратом Oral Turinabol, когда было обнаружено, что хлордегидрометилтестостерон являлся одним из веществ секретной «Восточно-Германской допинговой машины», разработанной в ходе спонсируемой государством допинговой программы под названием «Государственный план исследований. Тема 14.25», действовавшей в Восточной Германии в 1974-1989 годах, и являвшейся, по сути, программой по изучению наиболее мощных анаболических стероидов, разработанной с единственной целью: обмануть олимпийское допинг-тестирование. В большинстве случаев олимпийские атлеты, как мужчины, так и женщины, были невольными участниками этого скандала, и просто принимали «витамины», выданные им их тренерами. Многие из этих синих витаминов оказались Туринаболом, мощнейшим анаболическим стероидом, который в то время невозможно было обнаружить в ходе тестирования. В ходе программы анаболические стероиды принимали более 10000 спортсменов, и многие из них принимали пероральный Туринабол. Для более глубокого рассмотрения этих драматических исторических событий, включая суды над несколькими бывшими должностными лицами Восточной Германии, привлеченных за их участие в программе, рекомендуется книга Стивена Ангерлейдера «Золото Фауста: допинг-машина Восточной Германии». Несмотря на возможный благоприятный профиль активности и показатели безопасности, в 1994 году компания Jenapharm прекратила выпуск перорального Туринабола. Это произошло в то время, когда допинг в спорте начал вызывать большое неодобрение общественности, и возможно, что решение компании основывалось на общественном мнении, а не на озабоченности компании по поводу финансовой окупаемости препарата или его безопасности. Несмотря на это, в 1996 году компания Jenapharm была приобретена компанией Schering AG (Германия), лидеры которой не были особо обеспокоены переживаниями прошлого (Schering уже прекратил выпуск многих анаболических стероидов, являющихся предметами споров). Ни до, ни после не существовало другой марки хлордегидрометилтестостерона, как рецептурного лекарственного препарата. Сегодня препарат по-прежнему доступен, но производится только небольшим количеством подпольных лабораторий.

Как поставляется

Хлордегидрометилтестостерон не доступен в качестве рецептурного лекарственного препарата. Во времена, когда он производился, он выпускался в форме таблеток по 1 и 5 мг, в Германии / ГДР.

Структурные характеристики

Хлордегидрометилтестостерон представляет собой модифицированную форму тестостерона. Он отличается: 1) добавлением метильных групп на углерод 17-альфа, что помогает защитить гормон при пероральном применении, 2) введением двойной связи между атомами углерода 1 и 2, что сдвигает анаболическо-андрогенное соотношение в пользу первого, и 3) прикрепление хлорогруппы к углероду 4, что препятствует ароматизации стероидов и снижает относительную андрогенность препарата.

Туринабол: побочные эффекты (эстрогенные)

Хлордегидрометилтестостерон – не ароматизирующееся вещество, не проявляющее заметных эстрогенных эффектов. Использование антиэстрогенов не является обязательным при применении этого стероида, и гинекомастия не должна возникать даже у чувствительных людей. Эстроген является обычной причиной удержания воды, однако данный стероид обеспечивает подсушенное и качественное на вид телосложение без избыточной задержки жидкости подкожно. Это делает его благоприятным стероидом для использования во время сушки, когда задержка жидкости и жира являются основными проблемами.

Туринабол: побочные эффекты (андрогенные)

Хотя хлордегидрометилтестостерон классифицируются как анаболический стероид, при его применении все же возможно проявление андрогенных побочных эффектов, в том числе: жирная кожа, прыщи, и рост волос на теле/лице. Дозы выше обычных с большей вероятностью могут вызывать такие побочные эффекты. Прием анаболических/андрогенных стероидов может также усугубить облысение по мужскому типу. Женщины должны быть дополнительно предупреждены о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических/андрогенных стероидов, таких как углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения в текстуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Хлордегидрометилтестостерон не метаболизируется ферментом 5-альфа-редуктазы, поэтому на его относительную андрогенность не сильно влияет одновременное применение финастерида или дутастерида.

Читайте также:  Бандаж на щиколотку при переломе и растяжении

Туринабол: побочные эффекты (гепатотоксичность)

Хлордегидрометилтестостерон – c17-альфа щелочное соединение. Это изменение защищает препарат от деактивации в печени, позволяя очень высокому проценту препарата поступать в кровоток после приема внутрь. C17-альфа щелочные анаболические/андрогенные стероиды могут быть гепатотоксическими. Длительное применение или высокие дозировки могут привести к повреждениям печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически в течение каждого цикла посещать врача, чтобы контролировать функции печени и общее состояние здоровья. Прием c17-альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями во избежание эскалации штаммов печени. При приеме любых гепатотоксических анаболических/андрогенных стероидов рекомендуется использование добавок для детоксикации печени, таких, как Liver Stabil, Liv-52 или Эссенциале Форте.

Туринабол: побочные эффекты (сердечно-сосудистые)

Анаболические/андрогенные стероиды могут оказывать пагубное воздействие на уровень холестерина, включающее в себя тенденции к снижению уровней HDL (хорошего холестерина) и повышения LDL (плохого холестерина), что может сместить соотношение HDL/LDL в направлении, способствующем большему риску развития атеросклероза. Относительное воздействие анаболических/андрогенных стероидов на липиды сыворотки крови зависит от дозы, путей введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемый или нет) и уровня сопротивления метаболизму в печени. Хлордегидрометилтестостерон оказывает сильное влияние на печеночный уровень холестерина из-за его неароматизируемой природы, структурного сопротивления к распаду в печени и путей введения. Анаболические/андрогенные стероиды могут также отрицательно влиять на артериальное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально повышает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы уменьшить риск сердечно-сосудистых деформаций, рекомендуется выполнять активные сердечно-сосудистые упражнения и свести к минимуму потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов в течение всего времени активного применения ААС. Также рекомендуется дополнительный прием рыбьего жира (4 г в день) и природного холестерина/антиоксидантов, таких, как Lipid Stabil или продуктов с сопоставимыми ингредиентами.

Туринабол: побочные эффекты (подавление тестостерона)

Все анаболические/андрогенные стероиды при приеме в дозах, достаточных для содействия росту мышечной массы, как правило, подавляют выработку эндогенного тестостерона. Без вмешательства тестостерон стимулирующих веществ, уровни тестостерона должны вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после приема препаратов. Обратите внимание, что вторично по отношению к стероидам может развиться длительный гипогонадотропный гипогонадизм, что требует медицинского вмешательства. Выше перечисленные побочные эффекты не являются исчерпывающими.

Применение (общее)

Исследования показали, что пероральный прием анаболических стероидов с пищей может снижать их биодоступность. Это вызвано жирорастворимой природой стероидных гормонов, что позволяет некоторым из препаратов растворяться вместе с непереваренными пищевыми жирами, уменьшая их всасывание из желудочно-кишечного тракта. Для максимальной пользы стероид следует принимать на пустой желудок.

Туринабол курс (мужчины)

Клиническая дозировка хлордегидрометилтестостерона – 5 мг в день; однако не существует фактических руководящих принципов назначения препарата. Для спортивных целей перорально эффективная суточная доза находится в диапазоне 15-40 мг, при цикле длительностью не более 6-8 недель, для того, чтобы минимизировать гепатотоксичность. Этот уровень является достаточным для измеримых увеличений мышечной массы и силы. Препарат чаще всего применяется в предконкурсной терапии или в бодибилдинге во время периодов сушки, и не рассматривается в качестве идеального наполнителя в связи с отсутствием эндрогенных качеств. Спортсмены в скоростных видах спорта также находят препарат очень полезным, так как он позволяет получать крупный анаболический прирост мышечной массы, не вызывая дополнительной задержки жидкости или жира.

Туринабол курс (женщины)

Общие клинические дозы хлордегидрометилтестостерона — 12,5 мг в день; фактически руководящих принципов назначения препарата не существует. Для спортивных целей женщины обычно принимают одну таблетку 5 мг один раз в день, при циклах длительностью не более 4-6 недель, чтобы минимизировать гепатотоксичность препарата. Проявление вирилизирующих эффектов при таком уровне использования маловероятно. Более высокие дозы, которые использовались спортсменками в допинговой программе ГДР, часто вызывали сильные вирилизирующие побочные эффекты.

Доступность

Источник