Промедол при переломах

Активное вещество

ТРИМЕПЕРИДИН

Производители

ФГУП МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП ГОСЗМП

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, производное фенилпиперидина. Агонист опиоидных рецепторов. Обладает выраженным анальгезирующим действием. Уменьшает восприятие ЦНС болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Оказывает снотворное действие. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхательный центр, слабее возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и, вместе с тем, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при любом способе введения. После приема внутрь Сmax в плазме определяется через 1-2 ч. После в/в введения концентрация в плазме снижается в течение 1-2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. В небольшом количестве выводится почками в неизмененном виде.

Показания

Выраженный болевой синдром при травмах, заболеваниях, в послеоперационном периоде. Болевой синдром, связанный со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардии, инфаркте миокарда, кишечной, печеночной и почечной колике, дискинетических запорах. В акушерстве применяют для обезболивания и ускорения родов. В составе премедикации и во время наркоза как противошоковое средство. Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).

Режим дозирования

Взрослым п/к, в/м по 10-30 мг, внутрь — по 25-50 мг, в/в — по 3-10 мг. Максимальные дозы: внутрь — разовая 50 мг, суточная 200 мг; п/к — разовая 40 мг, суточная 160 мг.

Детям старше 2 лет внутрь или парентерально в зависимости от возраста — по 3-10 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: слабость, головокружение, эйфория, дезориентация.

Противопоказания

Угнетение дыхания, повышенная чувствительность к тримеперидину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применяется во время родов по показаниям.

Особые указания

Возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

Опиоидные анальгетики не следует комбинировать с ингибиторами МАО. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Не применяют у детей в возрасте до 2 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения тримеперидина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно взаимное усиление эффектов.

На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение обезболивающего действия опиоидных анальгетиков.

Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное опиоидными анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Источник

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Промедол.

Международное непатентованное название препарата: Тримеперидин.

Химическое рациональное название:
1,2,5-триметил-4-пропионилокси-4-фенилпиперидина гидрохлорид.

Лекарственная форма:

1 % и 2 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл.

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

Состав:

в 1 мл раствора содержится 0,01 г или 0,02 г промедола. Вспомогательное вещество — вода для инъекций

Фармакотерапевтическая группа:

анальгетическое, наркотическое средство.

Код АТС [N01 АН] Н II.

Фармакологические свойства

Промедол относится к наркотическим обезболивающим средствам (опиоидным анальгетикам). Подобно морфину и фентанилу является агонистом опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга.
По фармакологическим свойствам Промедол близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, угнетает условные рефлексы, обладает умеренным снотворным действием.
В отличие от морфина в меньшей степени угнетает дыхательный центр и реже вызывает тошноту и рвоту, оказывает умеренное спазмолитическое действие на бронхи и мочеточники, уступает морфину по спазмогенному влиянию на желчевыводящие пути и кишечник. Тонус и сократительную активность миометрия Промедол несколько усиливает.
Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие при парентеральном введении. Продолжительность действия составляет 2-4 часа.

Показания к применению
Промедол применяют у взрослых и детей как обезболивающее средство при болях средней и сильной интенсивности, главным образом травматического происхождения, в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах, при инфаркте миокарда и при тяжелых приступах стенокардии.
Препарат эффективен при болевом синдроме, связанном со спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (в сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами), болях при злокачественных опухолях, в том числе при хроническом болевом синдроме.
В акушерской практике Промедол применяют для обезболивания родовой деятельности — нежелательного действия на плод в обычных дозах препарат не оказывает.

Способ применения и дозы
Промедол назначают подкожно, внутримышечно и, в экстренных случаях, внутривенно. Взрослым под кожу и внутримышечно от 0,01 г до 0,04 г (от 1 мл 1 % раствора до 2 мл 2 % раствора). Во время наркоза дробными дозами препарат вводят внутривенно по 0,003г- ,01 г.
При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (печеночная, почечная, кишечная колики), Промедол следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при тщательном контроле за состоянием больного.
Для премедикации перед наркозом вводят под кожу или внутримышечно 0,02 г -0,03 г вместе с атропином (0,0005 г) за 30-40 минут до операции.
Обезболивание родов проводится подкожным или внутримышечным введением препарата в дозах 0,02 г — 0,04 г при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода.
Анальгетик оказывает спазмолитическое действие на шейку матки, ускоряя её раскрытие. Последнюю дозу препарата вводят за 30 — 60 мин до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.
Высшие дозы для взрослых, парентерально: разовая — 0,04 г, суточная — 0,16 г.
Детям с момента рождения вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно в дозе 0,05 — 0,25 мг/кг.
Детям старше двух лет вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно в дозе 0,1 — 0,5 мг/кг. Для обезболивания повторное введение Промедола рекомендуется использовать через 4-6 часов.
В качестве компонента общей анестезии вводят внутривенно 0,5- 2,0 мг/кг/час. Суммарная доза во время операции не должна превышать 2 мг/кг/час.
Для постоянной внутривенной инфузии вводят 10- 50 мкг/кг/час (0,01-0,05 мг/кг/час).
Для эпидурального введения Промедол (0,1- 0,15 мг/кг массы тела) разводят в 2-4 мл изотонического раствора натрия хлорида. Обезболивание развивается через 15-20 минут и достигает максимума через 40 минут; продолжительность обезболивания составляет 8 и более часов.

Побочное действие
В редких случаях могут возникать тошнота, головокружение, мышечная слабость, ощущение легкого опьянения (эйфория), которые обычно проходят самостоятельно. В подобных случаях следует уменьшить последующие дозы препарата. При повторном применении Промедола возможно развитие привыкания (ослабление обезболивающего действия) и опиоидной лекарственной зависимости.
Промедол затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.д.).

Передозировка (интоксикация) препаратом
При отравлении или передозировке развивается ступорозное или коматозное состояние, наблюдается угнетение дыхания. Характерным признаком является выраженное сужение зрачков (при значительной гипоксии зрачки могут быть расширены).
Первая помощь — поддержание адекватной легочной вентиляции. Внутривенное введение специфического опиоидного антагониста налоксона (интренон, наркан, нарканти) в дозе от 0,4 мг до 2,0 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2-3 минуты введение налоксона повторяют. Начальная доза налоксона для детей — 0,01 мг/кг.
Возможно использование налорфина: 5 — 10 мг внутримышечно или внутривенно каждые 15 минут до суммарной дозы 40 мг.
Следует учитывать возможность развития синдрома отмены при введении налоксона и налорфина больным с зависимостью к морфину или промедолу — в таких случаях дозы антагонистов следует увеличивать постепенно.

Противопоказания
Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания. С осторожностью у больных, в анамнезе которых имеется указание на пристрастие к опиоидам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Промедол следует применять с осторожностью на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.
Промедол не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы парциальных агонистов (бупренорфин) и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (албуфин, буторфанол, трамадол) из-за опасности ослабления анальгезии.
Обезболивающее действие и нежелательные эффекты опиоидных агонистов (морфина, фентанила) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами Промедола.

Форма выпуска
Для медицинских учреждений: ампулы по 1 мл в контурной ячейковой упаковке по 5 шт.
Для аптечных учреждений: ампулы по 1 мл в контурной ячейковой упаковке по 5 шт. Две контурные ячейковые упаковки по 5 шт. в пачке.

Условия хранения
В прохладном, защищенном от света и недоступном для детей месте. Список II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации, утвержденного постановлением Правительства РФ от 30 июня 1998 г. №681.

Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по специальным рецептам врача в порядке, установленном для наркотических средств.
Предельно допустимое количество препарата, для выписывания в один рецепт-0,2 г (10 ампул 2 % раствора).

Производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие «Государственный завод медицинских препаратов», г. Москва, 111024, шоссе Энтузиастов, 23

Источник

Клинико-фармакологическая группа

Собственно агонист опиоидных рецепторов. Анальгетик

Действующее вещество

— тримеперидин (trimeperidine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций 1%	1 мл
тримеперидин	10 мг

1 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (2) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) (для стационаров) — упаковки контурные пластиковые (20) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ — коробки картонные.
1 мл — ампулы (5) (для стационаров) — упаковки контурные пластиковые (30) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ — коробки картонные.
1 мл — ампулы (5) (для стационаров) — упаковки контурные пластиковые (40) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ — коробки картонные.
1 мл — ампулы (5) (для стационаров) — упаковки контурные пластиковые (50) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ — коробки картонные.
1 мл — ампулы (5) (для стационаров) — упаковки контурные пластиковые (100) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ — коробки картонные.

Раствор для инъекций 2%	1 мл
тримеперидин	20 мг

Фармакологическое действие

Промедол относится к агонистам опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга. По фармакологическим свойствам тримеперидин близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, угнетает условные рефлексы, обладает умеренным снотворным действием. В отличие от морфина в меньшей степени угнетает дыхательный центр и реже вызывает тошноту и рвоту. Обладает умеренным спазмолитическим и утеротонизирующим действием. Способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и сократительную активность миометрия.

При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 мин, достигает максимума через 40 мин и продолжается 2-4 ч.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы — 40%. Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. В небольших количествах выводится почками в неизмененном виде

Показания

Болевой синдром средней и сильной интенсивности (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей или легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, паранефрит, острая дизурия, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, онкологические заболевания, травмы, протрузия межпозвоночного диска; инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала).

В сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при боли, вызванной спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (печеночная, почечная, кишечная колики).

Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок.

Предоперационный, операционный и послеоперационный периоды.

Роды (обезболивание и стимуляция).

Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).

Противопоказания

Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; одновременное лечение ингибиторами МАО и в течение 3 недель после их отмены; детский возраст до 2 лет.

С осторожностью: дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, надпочечниковая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, угнетение центральной нервной системы, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, микседема, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте или мочевыводящей системе, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, судороги, аритмия, артериальная гипотония, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, алкоголизм, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), выраженные воспалительные заболевания кишечника, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, детский возраст, пожилой возраст.

Читайте также: Перелом свода стопы

Дозировка

П/к, в/м или в/в (только п/к и в/м для препарата в шприц-тюбиках).

Взрослым: от 0.01 г до 0.04 г (от 1 мл 1% раствора до 2 мл 2% раствора). Во время наркоза дробными дозами препарат вводят в/в по 0.003–0.01 г.

Детям от двух лет: 0.003-0.01 г в зависимости от возраста.

Для премедикации перед наркозом вводят под кожу или в/м 0.02-0.03 г вместе с атропином (0.0005 г) за 30-45 мин до операции.

Обезболивание родов: п/к или в/м в дозе 0.02-0.04 г при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 мин до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.

Высшие дозы для взрослых: разовая – 0.04 г, суточная – 0.16 г.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей; при воспалительных заболеваниях кишечника — паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон; желтуха.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, судороги, слабость, сонливость, спутанность сознания, дезориентация, эйфория, кошмарные или необычные сновидения, галлюцинации, депрессия, парадоксальное возбуждение, беспокойство, ригидность мышц (особенно дыхательных), звон в ушах, замедление скорости психомоторных реакций.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, аритмия.

Со стороны мочевыводящей системы: снижение диуреза, задержка мочи.

Аллергические реакции: бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.

Местные реакции: гиперемия, отек, «жжение» в месте инъекции.

Прочие: повышенное потоотделение, привыкание, лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: миоз, угнетение сознания (вплоть до комы), усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, симптоматическая терапия. В/в введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе 0.4-2 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2-3 мин введение налоксона повторяют. Начальная доза налоксона для детей – 0.01 мг/кг.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания, вызванное приемом других наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков, препаратов для общей анестезии, этанола, миорелаксантов. На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия.

Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Лекарственные средства с антихолинергической активностью и противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора (вплоть до кишечной непроходимости) и задержки мочи.

Усиливает действие антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы).

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффективность Промедола. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за перевозбуждения или торможения центральной нервной системы с возникновением гипер- или гипотензивных кризов.

Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию и снижает угнетение центральной нервной системы, вызванное приемом Промедола. Может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффекты Промедола; не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Снижает эффект метоклопрамида.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Не допускается употребление этанола.

Беременность и лактация

С осторожностью применять при беременности, в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 2-х лет. С осторожностью применять у детей старше 2-х лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

При нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять в пожилом возрасте.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту. Предельно допустимое количество препарата, выписываемое на один рецепт 0.25 г.

Условия и сроки хранения

Список II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров».

Препарат хранить в защищенном от света недоступном для детей месте при температуре не выше 15°С.

Срок годности: ампулы — 5 лет, шприц-тюбики — 3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Описание препарата ПРОМЕДОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник